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cistina

La cistina (cistina cloridrato, additivo alimentare E921) è un amminoacido contenente zolfo alifatico. Nel corpo umano, questo amminoacido forma e mantiene la struttura terziaria di proteine ​​e peptidi. Fa parte delle immunoglobuline, dell'insulina e della somatostatina.

Abbastanza policistina nel pesce, avena, soia, riso, grano, tuorlo d'uovo, cipolle e aglio.In scala industriale, la cistina è prodotta sotto forma di cristalli esagonali incolori sotto forma di polvere.

Proprietà comuni di cistina

La cistina è una forma più stabile dell'amminoacido cisteina. La sostanza si scioglie ad una temperatura di 247-249 ° C. La cistina è un potente antiossidante. Durante il metabolismo di questo composto si forma acido solforico che lega metalli tossici e radicali liberi distruttivi. In alcune recensioni di cistina, è confermato che questo amminoacido in dosi terapeutiche protegge contro radiazioni e raggi X. La sostanza inizia i processi di pulizia nel corpo quando esposti ad aria inquinata, prodotti chimici.

Uso di cistina

Il ruolo principale di questo amminoacido è il suo uso per scopi medici. La connessione include nella composizione di un gran numero di medicine richieste per la terapia complessa di varie malattie. I farmaci a base di cistina hanno un effetto epatotropico, antiossidante, disintossicante, riparativo, immunomodulatore, cicatrizzante, mucolitico ed espettorante. Con l'uso regolare, la cistina migliora le condizioni della pelle, attiva i processi di rigenerazione nelle piastre ungueali, i capelli e riduce il rischio di sviluppare cataratta e cancro. I farmaci cistina sono coinvolti nei processi metabolici cellulari e tissutali, stimolano le reazioni biochimiche, rafforzano il corpo nel suo insieme, aumentano la resistenza a situazioni stressanti e infezioni.Il cistina aiuta a ridurre il dolore in varie infiammazioni, accelera i processi di guarigione e stimola l'attività dei globuli bianchi.

I farmaci a base di cistina sono prescritti per la malattia di Alzheimer, anemia di varia origine, malattie dell'apparato respiratorio (bronchite e polmonite), nonché per alcolismo, cistite, fame di proteine ​​e gravi malattie infettive. Con enfisema, aterosclerosi, artrite reumatoide, malattie della pelle, rottura dei capelli, alopecia, è anche molto utile usare farmaci basati su questa sostanza.

Nell'industria alimentare, l'additivo E921 viene utilizzato per migliorare la qualità della farina e dei prodotti da forno. La cistina stabilizza il colore del cibo e ne migliora l'aspetto.

Controindicazioni all'uso della cistina

L'uso combinato di cistina e vitamine B1 e C riduce l'efficacia dell'insulina. Pertanto, in caso di diabete, questo composto deve essere assunto solo come prescritto da un medico. L'uso di aminoacidi è controindicato nella cistinuria. Durante la gravidanza e durante l'allattamento al seno la sostanza deve essere usata con cautela.

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triflumuron

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Triflumuron - pesticida, insetticida non sistemico, inibitore della formazione di chitina. Efficace contro le larve di insetti che rosicchiano i parassiti.

contenuto:

Proprietà fisico-chimiche

Triflumuron è un solido. L'emivita in acqua a pH = 4 è 960 giorni, a pH = 7 è 580, e a pH = 9 è di 11 giorni, rispettivamente (a t = 22 ° C). [5] [3]

Caratteristiche fisiche

  • Peso molecolare di 358,70;
  • Il punto di fusione della sostanza pura è 195.1 ° C;
  • Solubilità in acqua 25 • 10-6 g / l a 20 ° С. [3]

Effetti sui parassiti

Il triflumuron è un insetticida non sistemico dell'azione intestinale con limitata esposizione al contatto, quindi è consigliabile utilizzarlo solo in relazione agli insetti con un apparato boccale da rosicchiare, poiché è inefficace per gli insetti con un tipo di cibo da succhiare, ad eccezione di Listoblosek, Phyllocoptronta citri. [3]

Il triflumurone agisce lentamente, moderatamente persistente. Possiede proprietà non espresse in modo brillante di un insetticida di contatto. [5]

Meccanismo di azione

insetticida

Se somministrato ai parassiti per 48 ore, foglie di ricino trattate con soluzione di triflumuron, vitalità di Pericallia ricini Fabr. (rappresentante della famiglia dell'Orso) bruscamente diminuito. La tossicità da contatto del farmaco è stata anche studiata spruzzando bruchi di età diverse o immergendo sia bruchi che pupe a 1 e 7 giorni di età in soluzioni. È stato stabilito un alto effetto ovicida: la morte totale delle uova è stata osservata a una concentrazione di preparazione dello 0,0325%. I bruchi della seconda e della terza età erano più sensibili agli effetti del triflumurone rispetto al quinto. Il trattamento delle pupe con soluzioni di 0,13 e 0,065% ha causato una diminuzione della loro vitalità del 100 e del 53,6%, rispettivamente. [3]

L'alta efficienza della sostanza è stata stabilita per bruchi e imago falene e cavoli, oltre a Choristoneura occidentalis e Orgyia pseudotsugata. [3]

Il triflumuron ha dimostrato di combattere le termiti, le mosche, varie specie di zanzare e molte altre specie di insetti. [3]

È stata studiata l'attività biologica del triflumuron in relazione agli scarafaggi allo zenzero. Gli insetti lo hanno ricevuto dal cibo; l'efficacia è stata valutata dalla mortalità delle ninfe, dalla sterilità degli adulti e dallo sviluppo di striature. Nel caso in cui le ninfe all'età di 1, 7, 14, 21 e 28 giorni hanno ricevuto esca con il principio attivo in una concentrazione compresa tra 0,0312 e 1,0%, la loro morte è stata osservata entro 4 settimane. Quando il farmaco veniva assorbito a una concentrazione di 0,5 e 1,0% da scarafaggi femminili, veniva soppressa la liberazione di ninfe dall'eurasi o compromissione del loro sviluppo. [3]

acaricida

Sebbene il meccanismo d'azione del triflumuron sugli insetti sia simile al diflubenzuron, molti ricercatori ritengono che il triflumuron non sia solo un inibitore della formazione di chitina, ma possieda anche un'attività simile all'azione dell'ormone giovanile. [3]

Pesticidi contenenti
triflumuron

I principali metodi di disinsection e deratization

Ad oggi, c'è un numero crescente di aziende, la cui attività principale è considerata disinfezione e disinfestazione. Ciò non sorprende, dal momento che roditori e insetti sono considerati portatori di malattie pericolose e sono in grado di causare enormi danni all'economia, non sorprende che molte persone necessitino periodicamente di un'adeguata assistenza.

La disinfestazione è una misura necessaria per ridurre il numero di parassiti dei roditori in un magazzino o in una struttura abitativa, che sono considerati portatori di malattie infettive pericolose per la vita e la salute umana. Le ditte moderne eseguono questa procedura tenendo conto delle attività svolte secondo due aree principali:

2. Prevenzione dell'aspetto dei roditori.

La deratizzazione del combattente fornisce una procedura mirata alla distruzione dei roditori. Tali eventi devono essere tenuti regolarmente. Sono considerati obbligatori per tutte le istituzioni pubbliche e le imprese manifatturiere. Per quanto riguarda la deratizzazione preventiva, prevede la creazione di tali condizioni in base alle quali sarà esclusa la possibilità di ingresso e di riproduzione in varie stanze di topi e ratti.

Per quanto riguarda le misure di controllo dei parassiti, sono anche classificati come distruttivi e preventivi. Questi ultimi provvedono a mantenere puliti gli edifici annessi e le abitazioni, attrezzando porte e finestre con reti specializzate, cancellando arici e piccoli stagni, ecc. Ma le misure di controllo dei parassiti sono effettuate con mezzi chimici e fisici.

Le aziende moderne, la cui attività principale è considerata la distruzione di insetti e roditori, usano questi metodi:

1. Chimico (le soluzioni vengono utilizzate carbo-, cloro, metaphos).

2. Fisico (uso di camere di calore secco). A tal fine, ad eccezione dei mezzi fisici e delle camere di disinfezione, i veleni sono ampiamente utilizzati, che sono comunemente chiamati insetticidi. Tra questi, esaclorocicloesano (esaclorano), metil acetofos, karbofos, fosfotato (alfacron), absorpcid-MP, alcestin, ecc., Sono considerati i più comuni.

Cosa sono i calcinati e come sono pericolosi?

contenuto:

Il calcio è un accumulo di sali di calcio in qualsiasi organo del corpo umano. Molto spesso, durante l'esame, non vengono rilevati uno ma molti di questi focolai e la ragione del loro aspetto è nota da molto tempo: questo è il modo in cui il corpo cerca di affrontare i tessuti morti che possono comparire dopo una lesione o un'infiammazione. Risulta che i calcinati sono una specie di protezione del corpo, quando in tali "capsule" sono letteralmente avvolte quelle aree, che nel tempo a seguito della decomposizione possono causare enormi danni.

Educazione nei polmoni

Molto spesso, le calcificazioni si trovano nei polmoni durante l'esame a raggi X. La ragione principale - la tubercolosi trasferita. In alcuni casi, tale formazione può apparire senza soffrire di tubercolosi, proprio come risultato del contatto con i micobatteri.

Se una persona ha una buona immunità, il granuloma tubercolare che è apparso viene rapidamente limitato dal tessuto sano e inizia a calcificare, cioè è ricoperto da strati di sali di calcio. Ciò aiuta a ridurre al minimo il processo patologico e la malattia stessa non inizierà a svilupparsi.

Meno comunemente, i depositi possono verificarsi con polmonite, microascissa o con cancro. Quindi, il corpo umano sta cercando di limitare l'area del processo patologico.

Se parliamo di calcinato, quindi da solo non richiede alcun trattamento. Tuttavia, è imperativo scoprire la causa di questo fenomeno e scoprire se la persona ha attualmente la tubercolosi attiva.

Educazione alla prostata

Calcio nella prostata - un fenomeno piuttosto raro e il loro aspetto è associato sia alla presenza del processo infiammatorio che a disturbi circolatori. Quando si soffre di malattie veneree o in presenza di prostatite cronica, queste formazioni vengono diagnosticate molto più spesso.

I principali sintomi della presenza di tali frazioni nella prostata possono essere considerati:

  1. Dolore all'inguine.
  2. Sangue nelle urine.
  3. Minzione frequente.
  4. Frequente ritenzione di urina.

Dopo le procedure diagnostiche e una diagnosi accurata, viene eseguito il trattamento, che si basa su antibiotici e corsi di terapia fisica. Se la terapia conservativa non aiuta, allora le pietre, e questo è uno dei tipi di pietre, vengono rimosse con l'aiuto di un'operazione.

Nei reni

La ragione per l'accumulo di calcio nei reni è una varietà di processi infiammatori in questo organo, e la glomerulonefrite è la più frequente. Inoltre, questa patologia può verificarsi dopo aver sofferto o la tubercolosi non curata dei reni. Quando si tratta la cosa più importante è eliminare la causa dello sviluppo della calcificazione.

Spesso, tali gruppi si osservano negli atleti che mangiano grandi quantità di proteine. Inoltre, non hanno alcun sintomo di lesione di questo organo e la patologia è rivelata abbastanza per caso durante una visita medica durante un'ecografia.

Il pericolo di depositi di sale nei reni è che possono interrompere il normale funzionamento di questi organi. Se il calcinato è solo uno, quindi, di regola, tale condizione non richiede un trattamento, ma aree multiple possono indicare che i processi oncologici possono iniziare a svilupparsi nei reni, quindi è necessario un ulteriore esame.

Deposizione di calcio nella ghiandola mammaria

La palpazione per rivelare queste formazioni nella ghiandola mammaria è impossibile, ma sono perfettamente visibili durante uno studio come la mammografia. La presenza di calcificazioni non è sempre un sospetto di tumore maligno, ma piuttosto il contrario: nell'80% di tutti i casi, queste strutture indicano la presenza di un processo tumorale benigno.

Se è così, allora questi siti stessi non vengono affatto trattati e il trattamento viene eseguito solo per la formazione tumorale identificata. Tuttavia, accade anche che i singoli calcinati diagnosticati non siano un segno di un tumore della ghiandola mammaria, che semplicemente non viene trovato con un'ulteriore diagnosi.

In alcuni casi, le malattie che portano alla deposizione di calcio nei tessuti molli possono essere diagnosticate, il più delle volte è la mastopatia fibrocistica e varie adenosi. Le stesse calcolazioni non vengono mai rimosse con l'aiuto di un intervento chirurgico, ma vale la pena ricordare che tali formazioni possono apparire nella regione di altri organi.

Deposizione di calcio nell'aorta

Una malattia così conosciuta come l'aterosclerosi è in realtà calcificazione, perché solo il calcio è presente nelle placche aterosclerotiche. Allo stesso tempo, possono verificarsi sia nei vasi del cuore che nelle arterie che alimentano il cervello. Le ragioni principali di questo fenomeno includono:

  1. Calcium washout dalle ossa.
  2. Aumento del calcio nel sangue.
  3. Lo stress.
  4. Cattive abitudini
  5. Il diabete mellito.
  6. L'obesità.
  7. Dieta sbagliata
  8. L'inattività fisica.

Per quanto riguarda il trattamento, questa malattia è più facile da prevenire che curare, dal momento che è impossibile rimuovere tali placche con l'aiuto di una terapia conservativa. Qui solo l'intervento chirurgico per sostituire l'area interessata della nave può aiutare.

Per prevenire questa patologia, è necessario donare il sangue per il contenuto di calcio una volta all'anno, e se la sua quantità è aumentata, allora dovrebbero essere prese misure urgenti al fine di ridurre il contenuto totale di questo elemento.

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cistina

La cistina è uno degli aminoacidi alfa-aminoacidi (cioè, il corpo può sintetizzarlo) nelle proteine, una forma stabile dell'amminoacido cisteina. Formata per ossidazione di cisteina con ossigeno (in aria). Gli aminoacidi cistina e cisteina sono coinvolti nella formazione di peptidi (insulina e immunoglobuline) e proteine, nella formazione della loro struttura. Il corpo converte facilmente questi amminoacidi l'uno nell'altro, sono equivalenti nel metabolismo. La maggior parte di questi due aminoacidi si trova nella cheratina della pelle umana e animale: capelli, corna e pelle. La cistina fornisce elasticità ed elasticità della cheratina. Pertanto, questa sostanza è inclusa nella composizione del complesso vitaminico per migliorare l'aspetto (pelle e capelli). Ma questo non è l'unico uso della cistina. Lo spettro di azione del farmaco è ampio e cattura entrambe le malattie associate al deterioramento della pelle e ai casi di intossicazione da metalli pesanti (cistina e cisteina sono state efficaci nell'avvelenamento con sali di rame e altri metalli, poiché tendono a formare complessi con ioni metallici e li aiutano a rimuoverli dal corpo ). Sono stati anche condotti degli studi sull'effetto sull'organismo dei fumatori: si è scoperto che il farmaco (cistina con vitamina C) neutralizza gli effetti negativi dei radicali liberi. Inoltre, il farmaco è utilizzato nel diabete, nella malattia di Alzheimer, nella bronchite e nel deficit proteico. Caratteristiche fisiche della cistina: una sostanza cristallina incolore, è difficile da dissolvere in acqua.

Nel cibo, le fonti di questo amminoacido sono:

  • mais;
  • germe di grano;
  • aglio;
  • broccoli;
  • latticini e uova;
  • avena;
  • carne di pollame.

L'uso della cistina come medicina

Il medicinale con lo stesso nome contiene la cistina aminoacidica contenente zolfo alifatico, come principale ingrediente attivo. La cellulosa è usata come riempitivo in compresse.

Il farmaco ha i seguenti effetti:

  • un antiossidante;
  • epatoprotettivo;
  • disintossicazione;
  • immunomodulante;
  • guarigione delle ferite;
  • mucolitico ed espettorante.

I medici prescrivono questo medicinale dopo la diagnosi e gli esami (in una farmacia è venduto su prescrizione), la durata e l'intensità del corso sono determinate anche dal medico. Più spesso, la cistina è usata nel trattamento del diabete. Questa sostanza è coinvolta nel metabolismo e aiuta con le violazioni dei tessuti connettivi, è anche prescritta durante il periodo di riabilitazione dopo l'intervento chirurgico e con le malattie delle articolazioni.

Il farmaco ha due forme di rilascio: capsule e fiale.

Un sovradosaggio di cistina non è descritto, non sono stati rilevati effetti collaterali (un sovradosaggio di questo amminoacido nei mangimi animali ha mostrato un aumento dei tubuli renali, problemi con il pancreas e il fegato, nonché un aumento del contenuto di ferro nel fegato e nella milza). Un eccesso di zolfo nel corpo è accompagnato da un'eruzione sulla pelle, mancanza di respiro, dolore agli occhi.

Controindicazioni all'uso del farmaco: gravidanza, alimentazione, intolleranza individuale. Nel diabete, l'uso è monitorato da un medico.

A giudicare dalle recensioni di cistina, gli effetti collaterali non sono in realtà rilevati, ma molti considerano questo farmaco un normale integratore alimentare che non influisce in modo significativo sul miglioramento della condizione (come farmaco ausiliario durante la terapia generale).

La sostanza può anche essere parte di altri medicinali, complessi vitaminici, integratori alimentari e shampoo. Le recensioni di cistina come cosmetico, in un complesso di altri additivi (vitamine del gruppo B e altri aminoacidi), sono le più positive: i capelli smettono di cadere, la loro struttura migliora, le punte cessano di dividere.

Integratore alimentare E921

Sali e sali di potassio di L-cistina, chiamata anche cistina (dicitina, L-cistina), vengono utilizzati come additivo alimentare. Il numero progressivo dell'additivo è E921, il che significa che viene utilizzato per migliorare i prodotti di farina. Poiché in natura questa sostanza si trova nei cereali e nei legumi, è considerata un additivo relativamente naturale e innocuo. La cistina migliora l'aspetto dei prodotti da forno e può essere aggiunta al complesso di lievito in polvere o utilizzata in modo indipendente. Tuttavia, nonostante non si notino effetti collaterali, l'uso di cistina come additivo alimentare nei paesi europei è limitato.

Statine: istruzioni per l'uso

struttura

ogni compressa rivestita contiene:

ingrediente attivo - amlodipina (come amlodipina besilato) 5 mg o 10 mg; atorvastatina (sotto forma di sale di calcio atorvastatina) 10 mg o 10 mg;

eccipienti: amido pregelatinizzato, carbonato di calcio, croscarmellosio sodico, ipromellosa 2910, biossido di silicio colloidale anidro, stearato di calcio, cellulosa microcristallina, bianco opadry II (85 F) o blu opadry II (85 F).

Composizione opadra II bianco (85 F): alcool polivinilico parzialmente idrolizzato; macrogol / polietilenglicole; talco (E553b); diossido di titanio (E171).

Composizione opadra II blu (85 F): alcool polivinilico parzialmente idrolizzato; macrogol / polietilenglicole; talco (E553b); biossido di titanio (E171); Indigo Carmine FDC (E132); blu brillante FDC (E133); ossido di ferro giallo (E172).

descrizione

compresse rivestite bianche o quasi bianche per il dosaggio di 5 mg / 10 mg e blu per il dosaggio di 10 mg / 10 mg, rotondo, biconvesso.

Azione farmacologica

Il farmaco combinato, la cui azione farmacologica è dovuta alle proprietà dei componenti costitutivi. Amlodipina - un derivato di dihydropyridine, un blocker di generazione di canali di calcio lenta II; atorvastatina - un agente ipolipidemico, un inibitore dell'HMG-CoA reduttasi (statina). La terapia farmacologica combinata porta a una riduzione dose-dipendente della pressione arteriosa sistolica e diastolica (BP) e della concentrazione di colesterolo LDL (lipoproteina a bassa densità). L'effetto sulla pressione arteriosa sistolica e diastolica o sulla concentrazione di colesterolo LDL non è significativamente differente dalla monoterapia con amlodipina e atorvastatina. L'amlodipina ha effetti antianginosi e ipotensivi. Legandosi ai recettori diidropiridinici, blocca i canali del calcio, riduce la transizione transmembrana del Ca 2+ nella cellula (in misura maggiore nelle cellule muscolari lisce vascolari rispetto ai cardiomiociti). Ha un effetto ipotensivo e antianginale. Il meccanismo dell'effetto ipotensivo di amlodipina è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia vascolare. La riduzione dell'ischemia miocardica si verifica a causa dell'espansione delle arterie coronarie e periferiche e delle arteriole nelle aree invariate e ischemiche del miocardio, riducendo la resistenza vascolare periferica totale (OPSS), riducendo il post-carico, la richiesta di ossigeno miocardico. Ha un effetto ipotensivo lungo dose-dipendente. In caso di ipertensione arteriosa, una singola dose giornaliera fornisce una diminuzione clinicamente significativa della pressione sanguigna per 24 ore (nella posizione "sdraiata" e "in piedi" del paziente). Non causa una forte diminuzione della pressione sanguigna, diminuzione della tolleranza all'attività fisica, frazione di eiezione ventricolare sinistra (LV). Riduce il grado di ipertrofia ventricolare sinistra. Non influenza la contrattilità e la conduttività del miocardio, non causa un aumento riflesso della frequenza cardiaca (HR), inibisce l'aggregazione piastrinica, aumenta la velocità di filtrazione glomerulare, ha un debole effetto natriuretico. Nella nefropatia diabetica non aumenta la gravità della microalbuminuria. Non influisce negativamente sul metabolismo e sui lipidi plasmatici. L'inizio dell'effetto antipertensivo - 2-4 ore; durata - 24 ore

L'atorvastatina è un inibitore competitivo selettivo della riduttasi HMG-CoA, che converte l'HMG-CoA in acido mevalonico (un precursore del colesterolo). Riduce la concentrazione di colesterolo, LDL e VLDL nel plasma a causa dell'inibizione dell'HMG-CoA reduttasi, della sintesi del colesterolo nel fegato e dell'aumento del numero di recettori LDL "epatici" sulla superficie cellulare, che porta ad un aumento dell'assorbimento e del catabolismo delle LDL. Dose-dipendente riduce il contenuto di LDL in pazienti con ipercolesterolemia ereditaria omozigote resistente al trattamento con altri farmaci ipolipemizzanti. Riduce il colesterolo totale del 30-46%, LDL - del 41-61%, dell'apolipoproteina B - del 34-50% e dei trigliceridi (TG) - del 14-33%; provoca un aumento della concentrazione di colesterolo HDL e apolipoproteina A. Riduce in modo affidabile il rischio di complicanze ischemiche (inclusa morte per infarto miocardico) del 16%, il rischio di ri-ospedalizzazione per angina accompagnata da segni di ischemia miocardica - del 26%. L'effetto terapeutico si ottiene 2 settimane dopo l'inizio della terapia, raggiunge un massimo dopo 4 settimane e dura per l'intero periodo di trattamento.

farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale del farmaco combinato, sono stati registrati due picchi distinti di C.Max nel plasma. CMax l'atorvastatina è stata raggiunta in 1-2 ore, CMax amlodipina - dopo 6-12 ore La velocità e l'entità dell'assorbimento (biodisponibilità) di amlodipina e atorvastatina durante l'uso del farmaco non differivano da quella durante l'assunzione di amlodipina e atorvastatina compresse: CMax amlodipina = 101%, amlodipina AUC = 100%, CMax atorvastatina = 94%, AUC di atorvastatina = 105%.

Amlodipina. Quando somministrato per via orale, l'assorbimento è lento, non dipende dall'assunzione di cibo, è di circa il 90%, biodisponibilità - 60-65%. La concentrazione massima nel plasma se assunta per via orale viene raggiunta entro 6-12 ore. Con l'uso costante, la concentrazione di equilibrio di Css viene creata dopo 7-8 giorni. Volume di distribuzione - 21 l / kg. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 90-97%. Passa attraverso la barriera emato-encefalica, viene secreta nel latte materno. Intensivamente (90%) viene metabolizzato nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi, ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato (in media - 35 ore). Gioco totale - 500 ml / min. Mezzovita di eliminazione (t1/2) nei pazienti con ipertensione arteriosa - 48 ore, nei pazienti anziani aumenta fino a 65 ore, con insufficienza epatica - fino a 60 ore.1/2 osservato con insufficienza cardiaca cronica grave (CHF), in violazione della funzione renale - non cambia. L'emodialisi non viene rimossa. Escreto dai reni - 60% come metaboliti, 10% invariato; con la bile e attraverso l'intestino - 20-25% sotto forma di metaboliti, così come con il latte materno.

Atorvastatina. L'assorbimento è alto. L'emivita è di 1-2 ore, Cmax donne più alte del 20%, AUC - inferiori del 10%; Cmax in pazienti con cirrosi alcolica del fegato 16 volte, AUC - 11 volte superiore al normale. Il cibo riduce in qualche modo il tasso e la durata dell'assorbimento del farmaco (del 25% e del 9% rispettivamente), ma abbassare il colesterolo LDL è simile a quello quando si usa l'atorvastatina senza cibo. La concentrazione di atorvastatina quando applicata la sera è inferiore rispetto alla mattina (circa il 30%). È stata trovata una relazione lineare tra il grado di assorbimento e la dose del farmaco. Biodisponibilità - 14%, biodisponibilità sistemica dell'attività inibitoria contro HMG-CoA reduttasi - 30%. Bassa biodisponibilità sistemica dovuta al metabolismo presistemico nella mucosa gastrointestinale e al "primo passaggio" attraverso il fegato. Il volume medio di distribuzione è di 381 litri, l'associazione con le proteine ​​plasmatiche è superiore al 98%. Metabolizzato principalmente nel fegato sotto l'azione del citocromo CYP3A4, CYP3A5 e CYP3A7 con la formazione di metaboliti farmacologicamente attivi (derivati ​​orto e paraidrossilati, prodotti di beta-ossidazione). I metaboliti in vitro, orto e paraidrossilato hanno un effetto inibitorio sulla HMG-CoA reduttasi paragonabile a quello di atorvastatina. L'effetto inibitorio del farmaco contro l'HMG-CoA reduttasi è approssimativamente del 70% determinato dall'attività dei metaboliti circolanti e persiste per circa 20-30 ore a causa della loro presenza. T1/2 - 14 ore Viene escreto nella bile dopo il metabolismo epatico e / o extraepatico (non subisce un pronunciato ricircolo enteroepatico). Meno del 2% della dose ingerita del farmaco è determinata nelle urine. Non viene rimosso durante l'emodialisi a causa del legame intenso con le proteine ​​plasmatiche. In insufficienza epatica in pazienti con cirrosi alcolica del fegato (Child-Pugh B) CMax e AUC significativamente aumentata (16 e 11 volte, rispettivamente). CMax e AUC del farmaco negli anziani (65 anni più anziani) del 40% e del 30%, rispettivamente, più alti di quelli nei pazienti adulti di giovane età (non ha significato clinico). CMax nelle donne è maggiore del 20% e l'AUC è inferiore del 10% rispetto agli uomini (non ha significato clinico). L'insufficienza renale non influisce sulla concentrazione plasmatica del farmaco.

Indicazioni per l'uso

Le statine sono prescritte a pazienti a cui è raccomandato il trattamento simultaneo con amlodipina e atorvastatina.

Amlodipina.

Ipertensione: l'amlodipina è indicata per il trattamento dell'ipertensione. Il farmaco viene usato sia in monoterapia, sia in combinazione con altri farmaci antianginosi o antipertensivi.

Cardiopatia ischemica (CHD)

Angina cronica stabile: l'amlodipina è indicata per il trattamento dell'angina cronica stabile. Il farmaco viene usato come monoterapia e in combinazione con altri farmaci antianginosi e antipertensivi.

Angina pectoris vasospastica (angina pectoris prinzmetal o angina pectoris variante): l'amlodipina è indicata per il trattamento dell'angina pectoris vasospastica diagnosticata o sospetta. Il farmaco viene usato come monoterapia e in combinazione con altri farmaci antianginosi.

Malattia coronarica confermata angiograficamente (BKA): in pazienti con BAA recentemente angiograficamente documentato e senza scompenso cardiaco o con frazione di eiezione dell'1%), poco frequente (2+ (per eliminare gli effetti del blocco dei canali Ca 2+). L'atorvastatina è in gran parte associata a le proteine ​​del plasma sanguigno risultanti in emodialisi sono inefficaci Con lo sviluppo della miopatia, seguita da rabdomiolisi e insufficienza renale acuta (rara) - ritiro immediato del farmaco e introduzione di una soluzione diuretica e di idrossido di sodio rbonata. Rabdomiolisi può portare allo sviluppo di iperkaliemia, per cui eliminazione richiede la somministrazione endovenosa di cloruro di calcio o di calcio gluconato, infusione di glucosio con insulina, l'uso di ione scambiatori di ioni potassio o, nei casi più gravi emodialisi.

Interazione con altri farmaci

La farmacocinetica di amlodipina in terapia di associazione con atorvastatina non cambia.
Gli inibitori degli enzimi epatici microsomali possono aumentare la concentrazione di amlodipina nel plasma, aumentando il rischio di effetti collaterali e gli induttori di enzimi epatici microsomali - ridurre.

A differenza di altri bloccanti dei canali del calcio lenti, non vi è alcuna interazione clinicamente significativa di amplodipina con farmaci anti-infiammatori non steroidei, in particolare l'indometacina.

I diuretici del tiazide e del "loop", i beta-bloccanti, il verapamil, gli ACE-inibitori e i nitrati aumentano gli effetti antianginosi o ipotensivi dell'amlodipina.
I farmaci Ca 2+ possono ridurre l'effetto dei bloccanti dei canali del calcio lenti.
Gli agenti antivirali (ritonavir) aumentano le concentrazioni plasmatiche di bloccanti dei canali del calcio lenti, incluso amlodipina. Neurolettici e isoflurano - potenziano l'effetto ipotensivo dei derivati ​​diidropiridinici.

Con la nomina contemporanea di ciclosporina, fibrati, eritromicina, claritromicina, immunosoppressivi, farmaci antifungini (correlati agli azoli) e nicotinamide, aumenta la concentrazione plasmatica di atorvastatina (e il rischio di miopatia).

Con l'uso simultaneo di eritromicina (500 mg 4 volte al giorno) o claritromicina (500 mg 2 volte al giorno) si osserva un aumento della concentrazione plasmatica di atorvastatina.

Gli antiacidi riducono la concentrazione di atorvastatina del 35% (l'effetto sul colesterolo LDL non cambia).

Con l'uso simultaneo di atorvastatina (10 mg 1 volta al giorno) e azitromicina (500 mg 1 volta al giorno), la concentrazione plasmatica di atorvastatina non varia.
L'interazione clinicamente significativa non è osservata con l'uso simultaneo di warfarin, cimetidina, fenazone.

L'uso simultaneo di atorvastatina con inibitori della proteasi, noti come inibitori del citocromo CYP3A4, è accompagnato da un aumento della concentrazione plasmatica di atorvastatina (con uso simultaneo di eritromicina Cmax l'atorvastatina è aumentata del 40%).

Quando si usa digossina in combinazione con atorvastatina alla dose di 80 mg / die, la concentrazione di digossina aumenta di circa il 20%.

Aumenta la concentrazione (quando prescritto con atorvastatina ad una dose di 80 mg / die) di contraccettivi orali contenenti noretisterone del 30% e etinilestradiolo del 20%. L'effetto ipolipidemico della combinazione con colestipolo è maggiore di quello per ciascun farmaco separatamente, nonostante la diminuzione della concentrazione di atorvastatina del 25% se usata contemporaneamente a colestipolo.

L'uso simultaneo di farmaci che riducono la concentrazione di ormoni steroidei endogeni (inclusi cimetidina, ketoconazolo, spironolattone) aumenta il rischio di ridurre gli ormoni steroidei endogeni (usare cautela).

Quando si usa digossina in combinazione con atorvastatina alla dose di 80 mg / die, la concentrazione di digossina aumenta del 20%.

Caratteristiche dell'applicazione

Muscoli scheletrici Quando si assumono compresse contenenti atorvastatina e amlodipina, sono noti rari casi di rabdomiolisi con insufficienza renale acuta e successiva mioglobinuria causata da atorvastatina. Un fattore di rischio per lo sviluppo della rabdomiolisi è la presenza di insufficienza renale. Per tali pazienti è necessario un monitoraggio più attento dello stato muscolo scheletrico.

L'atorvastatina, come altre statine, in rari casi può portare allo sviluppo di miopatia, manifestata da dolore muscolare o debolezza muscolare in combinazione con un aumento della creatina fosfochinasi (CPK) superiore a 10 volte il valore soglia superiore. L'uso combinato di dosi più elevate di atorvastatina con farmaci come la ciclosporina e forti inibitori del CYP3A4 (ad esempio, claritromicina, itraconazolo e inibitore della proteasi dell'HIV) aumenta il rischio di miopatia / rabdomiolisi.

Ogni paziente con mialgia diffusa, dolore muscolare, debolezza o un aumento significativo della CPK dovrebbe essere esaminato per la presenza di miopatia. I pazienti devono essere avvisati di riferire tempestivamente dolore muscolare, dolore o debolezza inspiegabile, specialmente se accompagnati da indisposizione o febbre. È necessario interrompere l'assunzione del farmaco se vi è un aumento significativo del livello di CPK, così come se la miopatia viene diagnosticata o sospettata.

La probabilità di miopatia nel trattamento delle statine aumenta con l'uso simultaneo di ciclosporina, un derivato dell'acido fibroico, eritromicina, claritromicina, una combinazione di ritonavir più saquinavir o lopinavir più ritonavir, niacina o azoli antifungini. Quando si assume il farmaco con derivati ​​dell'acido fibrico, eritromicina, claritromicina, ritonavir più saquinavir o lopinavir più ritonavir, immunosoppressori, azoli antifungini o dosi di niacina modificanti i lipidi niacina, è importante correlare attentamente il flusso del modello e il costo. sintomi di dolore muscolare, dolore o debolezza, specialmente nei primi mesi di assunzione del farmaco e durante qualsiasi periodo di aumento della dose di qualsiasi lek rstvennogo mezzi. Quando combinato con i suddetti farmaci, è necessario iniziare con una dose minima di atorvastatina e mantenerla. Con tale trattamento, è possibile modificare periodicamente il livello di creatina fosfina chinasi (CPK), ma ciò non garantisce la prevenzione dello sviluppo di miopatia grave.

I pazienti con miopatia acuta e con fattori di rischio che predispongono allo sviluppo di insufficienza renale con successiva rabdomiolisi (ad esempio, grave infezione acuta, ipotensione arteriosa, gravi interventi chirurgici, traumi, gravi disturbi metabolici, endocrini ed elettrolitici e convulsioni incontrollate) dovrebbero interrompere temporaneamente o interrompere il trattamento.

Insufficienza epatica Le statine, tra cui atorvastatina e altri farmaci ipolipemizzanti, possono causare anomalie biochimiche nella funzionalità epatica. Un aumento prolungato (più di 3 volte il valore di soglia superiore, osservato in 2 o più dimensioni) dell'attività delle transaminasi epatiche è stato osservato nello 0,7% dei pazienti che hanno assunto atorvastatina negli studi clinici. La frequenza di tali disturbi è stata dello 0,2%, 0,2%, 0,6% e 2,3% quando sono stati prelevati rispettivamente a 10, 20, 40 e 80 mg.

Negli studi clinici condotti su pazienti in trattamento con atorvastatina / amlodipina, questo effetto indesiderato non è stato osservato. Un partecipante ha sviluppato ittero durante gli studi clinici. L'aumento della funzionalità epatica in altri pazienti non era associato ad ittero o ad altri segni o sintomi clinici. Dopo aver abbassato la dose del farmaco, sospendendo temporaneamente o interrompendo il trattamento, il livello delle transaminasi si è ripreso o leggermente differito dai valori osservati prima dell'inizio del trattamento. Diciotto su 30 pazienti con un aumento permanente della funzionalità epatica hanno continuato a ricevere una dose ridotta di atorvastatina.

Si raccomanda di misurare gli indicatori della funzionalità epatica prima e 12 settimane dopo l'inizio del trattamento, con qualsiasi aumento della dose del farmaco, nonché periodicamente (ad esempio, una volta ogni sei mesi). Le variazioni del livello degli enzimi epatici di solito si verificano entro i primi 3 mesi dopo l'assunzione di atorvastatina, che fa parte di Statinam. I pazienti che hanno aumentato i livelli delle transaminasi devono essere monitorati fino alla scomparsa dei disturbi. Se c'è un aumento del livello di ALT o AST (più di 3 volte il valore di soglia superiore), si raccomanda di ridurre la dose del farmaco o interrompere l'assunzione.

Una malattia epatica attiva o un livello inesplicabile, permanentemente elevato, di attività delle transaminasi è una controindicazione all'uso di Statinam.

Progressione dell'angina pectoris e / o infarto del miocardio. La progressione di angina e infarto miocardico acuto può svilupparsi dopo l'inizio di un aumento della dose di amlodipina, specialmente nei pazienti con grave malattia ostruttiva delle arterie coronarie.

Ipotensione. L'ipotensione sintomatica può svilupparsi, specialmente nei pazienti con stenosi aortica grave. In connessione con la selezione della dose dal minimo, lo sviluppo dell'ipotensione acuta è improbabile.

Sindrome da astinenza da beta-bloccanti. L'amlodipina, che fa parte di Statinam, non è un beta-bloccante e pertanto non può impedire lo sviluppo della sindrome dei beta-bloccanti; Con questa sindrome da astinenza, è necessario ridurre gradualmente la dose di beta-bloccante.

Funzione endocrina. L'atorvastatina, come altre statine, influenza la sintesi del colesterolo e può teoricamente ridurre il livello degli ormoni surrenali e / o degli ormoni steroidei sessuali. Studi clinici hanno dimostrato che l'atorvastatina non riduce il livello di cortisolo plasmatico sottostante e non influisce negativamente sulla riserva di ghiandole surrenali. L'effetto delle statine sulla fertilità maschile non è stato studiato in un numero sufficiente di pazienti. Gli effetti, se del caso, sul sistema ipofisario-gonadico nelle donne in premenopausa sono sconosciuti. Bisogna fare attenzione quando si prescrivono statine con farmaci che possono abbassare il livello o l'attività degli ormoni steroidei endogeni, come ketoconazolo, spironolattone e cimetidina.

Effetto tossico sul sistema nervoso centrale

Studi con atorvastatina. Emorragia cerebrale è stata osservata in un cane femmina con atorvastatina sotto forma di sale di calcio per 3 mesi ad una dose equivalente di 120 mg di atorvastatina / kg / die. Emorragia cerebrale e vacuolizzazione del nervo ottico sono state osservate anche in un'altra donna, che dopo 11 settimane di somministrazione di atorvastatina ad una dose equivalente di 280 mg di atorvastatina / kg / die era in condizioni critiche. La somministrazione di atorvastatina alla dose di 120 mg / kg ha comportato un aumento di 16 volte nell'area sotto la curva di farmacocinetica (AUC, 0-24 ore) rispetto all'AUC di una persona che assumeva la dose massima di 80 mg / die. In uno studio di 2 anni, sono state osservate convulsioni di tonico adulto singolo in 2 cani maschi adulti (il primo ha ricevuto atorvastatina con calcio ad una dose equivalente a 10 mg di atorvastatina / kg / giorno e il secondo ad una dose equivalente a 120 mg di atorvastatina / kg / giorno). Nei topi con somministrazione cronica di atorvastatina calcio per 2 anni a dosi equivalenti a 400 mg di atorvastatina / kg / die e quando somministrati a ratti a dosi equivalenti a 100 mg di atorvastatina / kg / die, non sono state osservate lesioni al SNC. A tali dosi, l'area sotto la curva (AUC, 0-24) è aumentata 6-11 volte (per i topi) e 8-16 volte (per i ratti) rispetto all'AUC negli esseri umani quando si assumeva la dose massima raccomandata di 80 mg di atorvastatina / die.

Nei cani che sono stati iniettati con altre statine, sono state osservate lesioni vascolari del sistema nervoso centrale caratterizzate da emorragia perivascolare, edema e infiltrazione di cellule mononucleate dallo spazio perivascolare. Farmaci di questa classe hanno causato la distrofia del nervo ottico (degenerazione di Wallerian delle fibre retinogenoliche) in cani sani in una forma dose-dipendente a dosi che mostrano un aumento del livello plasmatico del farmaco di circa 30 volte rispetto al livello plasmatico medio di persone che assumono la dose massima raccomandata del farmaco.

Uso da parte dei pazienti dopo un ictus recente o una circolazione cerebrale ischemica transitoria. Studi con atorvastatina. In un'analisi retrospettiva per la prevenzione dell'ictus abbassando attivamente il colesterolo, l'effetto di atorvastatina ad una dose di 80 mg e placebo è stato confrontato con 4.731 pazienti senza cardiopatia congenita, ictus o con circolazione cerebrale ischemica nei precedenti 6 mesi. È stato osservato un più alto livello di ictus emorragico nel gruppo prendendo atorvastatina 80 mg (55, 2,3% atorvastatina e 33, 1,4% placebo; OR: 1,68, IC 95%: 1,09, 2,59; p = 0,0168). L'incidenza delle morti per ictus emorragico era simile in entrambi i gruppi (17 per atorvastatina e 18 per placebo, rispettivamente). L'incidenza di ictus emorragico non fatale era significativamente più alta nel gruppo atorvastatina (38, 1,6%) rispetto al gruppo placebo (16, 0,7%). L'incidenza più elevata di ictus emorragico nel gruppo atorvastatina è stata associata ad elevati parametri di base, tra cui ictus emorragico e lacunare all'inizio dello studio.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e gestire macchinari potenzialmente pericolosi: durante il periodo di trattamento, occorre prestare attenzione quando si guidano veicoli a motore e si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità psicomotoria.

Precauzioni di sicurezza

Muscoli scheletrici Quando si assumono compresse contenenti atorvastatina e amlodipina, sono noti rari casi di rabdomiolisi con insufficienza renale acuta e successiva mioglobinuria causata da atorvastatina. Un fattore di rischio per lo sviluppo della rabdomiolisi è la presenza di insufficienza renale. Per tali pazienti è necessario un monitoraggio più attento dello stato muscolo scheletrico.

L'atorvastatina, come altre statine, in rari casi può portare allo sviluppo di miopatia, manifestata da dolore muscolare o debolezza muscolare in combinazione con un aumento della creatina fosfochinasi (CPK) superiore a 10 volte il valore soglia superiore. L'uso combinato di dosi più elevate di atorvastatina con farmaci come la ciclosporina e forti inibitori del CYP3A4 (ad esempio, claritromicina, itraconazolo e inibitore della proteasi dell'HIV) aumenta il rischio di miopatia / rabdomiolisi.

Ogni paziente con mialgia diffusa, dolore muscolare, debolezza o un aumento significativo della CPK dovrebbe essere esaminato per la presenza di miopatia. I pazienti devono essere avvisati di riferire tempestivamente dolore muscolare, dolore o debolezza inspiegabile, specialmente se accompagnati da indisposizione o febbre. È necessario interrompere l'assunzione del farmaco se vi è un aumento significativo del livello di CPK, così come se la miopatia viene diagnosticata o sospettata.

La probabilità di miopatia nel trattamento delle statine aumenta con l'uso simultaneo di ciclosporina, un derivato dell'acido fibroico, eritromicina, claritromicina, una combinazione di ritonavir più saquinavir o lopinavir più ritonavir, niacina o azoli antifungini. Quando si assume il farmaco con derivati ​​dell'acido fibrico, eritromicina, claritromicina, ritonavir più saquinavir o lopinavir più ritonavir, immunosoppressori, azoli antifungini o dosi di niacina modificanti i lipidi niacina, è importante correlare attentamente il flusso del modello e il costo. sintomi di dolore muscolare, dolore o debolezza, specialmente nei primi mesi di assunzione del farmaco e durante qualsiasi periodo di aumento della dose di qualsiasi lek rstvennogo mezzi. Quando combinato con i suddetti farmaci, è necessario iniziare con una dose minima di atorvastatina e mantenerla. Con tale trattamento, è possibile modificare periodicamente il livello di creatina fosfina chinasi (CPK), ma ciò non garantisce la prevenzione dello sviluppo di miopatia grave.

I pazienti con miopatia acuta e con fattori di rischio che predispongono allo sviluppo di insufficienza renale con successiva rabdomiolisi (ad esempio, grave infezione acuta, ipotensione arteriosa, gravi interventi chirurgici, traumi, gravi disturbi metabolici, endocrini ed elettrolitici e convulsioni incontrollate) dovrebbero interrompere temporaneamente o interrompere il trattamento.

Insufficienza epatica Le statine, tra cui atorvastatina e altri farmaci ipolipemizzanti, possono causare anomalie biochimiche nella funzionalità epatica. Un aumento prolungato (più di 3 volte il valore di soglia superiore, osservato in 2 o più dimensioni) dell'attività delle transaminasi epatiche è stato osservato nello 0,7% dei pazienti che hanno assunto atorvastatina negli studi clinici. La frequenza di tali disturbi è stata dello 0,2%, 0,2%, 0,6% e 2,3% quando sono stati prelevati rispettivamente a 10, 20, 40 e 80 mg.

Negli studi clinici condotti su pazienti in trattamento con atorvastatina / amlodipina, questo effetto indesiderato non è stato osservato. Un partecipante ha sviluppato ittero durante gli studi clinici. L'aumento della funzionalità epatica in altri pazienti non era associato ad ittero o ad altri segni o sintomi clinici. Dopo aver abbassato la dose del farmaco, sospendendo temporaneamente o interrompendo il trattamento, il livello delle transaminasi si è ripreso o leggermente differito dai valori osservati prima dell'inizio del trattamento. Diciotto su 30 pazienti con un aumento permanente della funzionalità epatica hanno continuato a ricevere una dose ridotta di atorvastatina.

Si raccomanda di misurare gli indicatori della funzionalità epatica prima e 12 settimane dopo l'inizio del trattamento, con qualsiasi aumento della dose del farmaco, nonché periodicamente (ad esempio, una volta ogni sei mesi). Le variazioni del livello degli enzimi epatici di solito si verificano entro i primi 3 mesi dopo l'assunzione di atorvastatina, che fa parte di Statinam. I pazienti che hanno aumentato i livelli delle transaminasi devono essere monitorati fino alla scomparsa dei disturbi. Se c'è un aumento del livello di ALT o AST (più di 3 volte il valore di soglia superiore), si raccomanda di ridurre la dose del farmaco o interrompere l'assunzione.

Una malattia epatica attiva o un livello inesplicabile, permanentemente elevato, di attività delle transaminasi è una controindicazione all'uso di Statinam.

Progressione dell'angina pectoris e / o infarto del miocardio. La progressione di angina e infarto miocardico acuto può svilupparsi dopo l'inizio di un aumento della dose di amlodipina, specialmente nei pazienti con grave malattia ostruttiva delle arterie coronarie.

Ipotensione. L'ipotensione sintomatica può svilupparsi, specialmente nei pazienti con stenosi aortica grave. In connessione con la selezione della dose dal minimo, lo sviluppo dell'ipotensione acuta è improbabile.

Sindrome da astinenza da beta-bloccanti. L'amlodipina, che fa parte di Statinam, non è un beta-bloccante e pertanto non può impedire lo sviluppo della sindrome dei beta-bloccanti; Con questa sindrome da astinenza, è necessario ridurre gradualmente la dose di beta-bloccante.

Funzione endocrina. L'atorvastatina, come altre statine, influenza la sintesi del colesterolo e può teoricamente ridurre il livello degli ormoni surrenali e / o degli ormoni steroidei sessuali. Studi clinici hanno dimostrato che l'atorvastatina non riduce il livello di cortisolo plasmatico sottostante e non influisce negativamente sulla riserva di ghiandole surrenali. L'effetto delle statine sulla fertilità maschile non è stato studiato in un numero sufficiente di pazienti. Gli effetti, se del caso, sul sistema ipofisario-gonadico nelle donne in premenopausa sono sconosciuti. Bisogna fare attenzione quando si prescrivono statine con farmaci che possono abbassare il livello o l'attività degli ormoni steroidei endogeni, come ketoconazolo, spironolattone e cimetidina.

Effetto tossico sul sistema nervoso centrale

Studi con atorvastatina. Emorragia cerebrale è stata osservata in un cane femmina con atorvastatina sotto forma di sale di calcio per 3 mesi ad una dose equivalente di 120 mg di atorvastatina / kg / die. Emorragia cerebrale e vacuolizzazione del nervo ottico sono state osservate anche in un'altra donna, che dopo 11 settimane di somministrazione di atorvastatina ad una dose equivalente di 280 mg di atorvastatina / kg / die era in condizioni critiche. La somministrazione di atorvastatina alla dose di 120 mg / kg ha comportato un aumento di 16 volte nell'area sotto la curva di farmacocinetica (AUC, 0-24 ore) rispetto all'AUC di una persona che assumeva la dose massima di 80 mg / die. In uno studio di 2 anni, sono state osservate convulsioni di tonico adulto singolo in 2 cani maschi adulti (il primo ha ricevuto atorvastatina con calcio ad una dose equivalente a 10 mg di atorvastatina / kg / giorno e il secondo ad una dose equivalente a 120 mg di atorvastatina / kg / giorno). Nei topi con somministrazione cronica di atorvastatina calcio per 2 anni a dosi equivalenti a 400 mg di atorvastatina / kg / die e quando somministrati a ratti a dosi equivalenti a 100 mg di atorvastatina / kg / die, non sono state osservate lesioni al SNC. A tali dosi, l'area sotto la curva (AUC, 0-24) è aumentata 6-11 volte (per i topi) e 8-16 volte (per i ratti) rispetto all'AUC negli esseri umani quando si assumeva la dose massima raccomandata di 80 mg di atorvastatina / die.

Nei cani che sono stati iniettati con altre statine, sono state osservate lesioni vascolari del sistema nervoso centrale caratterizzate da emorragia perivascolare, edema e infiltrazione di cellule mononucleate dallo spazio perivascolare. Farmaci di questa classe hanno causato la distrofia del nervo ottico (degenerazione di Wallerian delle fibre retinogenoliche) in cani sani in una forma dose-dipendente a dosi che mostrano un aumento del livello plasmatico del farmaco di circa 30 volte rispetto al livello plasmatico medio di persone che assumono la dose massima raccomandata del farmaco.

Uso da parte dei pazienti dopo un ictus recente o una circolazione cerebrale ischemica transitoria. Studi con atorvastatina. In un'analisi retrospettiva per la prevenzione dell'ictus abbassando attivamente il colesterolo, l'effetto di atorvastatina ad una dose di 80 mg e placebo è stato confrontato con 4.731 pazienti senza cardiopatia congenita, ictus o con circolazione cerebrale ischemica nei precedenti 6 mesi. È stato osservato un più alto livello di ictus emorragico nel gruppo prendendo atorvastatina 80 mg (55, 2,3% atorvastatina e 33, 1,4% placebo; OR: 1,68, IC 95%: 1,09, 2,59; p = 0,0168). L'incidenza delle morti per ictus emorragico era simile in entrambi i gruppi (17 per atorvastatina e 18 per placebo, rispettivamente). L'incidenza di ictus emorragico non fatale era significativamente più alta nel gruppo atorvastatina (38, 1,6%) rispetto al gruppo placebo (16, 0,7%). L'incidenza più elevata di ictus emorragico nel gruppo atorvastatina è stata associata ad elevati parametri di base, tra cui ictus emorragico e lacunare all'inizio dello studio.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e gestire macchinari potenzialmente pericolosi: durante il periodo di trattamento, occorre prestare attenzione quando si guidano veicoli a motore e si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità psicomotoria.

Modulo di rilascio

10 compresse in un blister. Tre imballaggi di cella planimetric insieme con l'istruzione per applicazione in un pacco da un cartone.

Condizioni di conservazione

In un posto protetto da umidità e luce a una temperatura non superiore a 25 0 С.

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